正山小种红茶的化学成分十分复杂，目前已知道的就有500多种，具有药用价值的有250多种。
1、多酚类物质：简称茶多酚，俗名茶单宁，是茶叶中最主要的有效成分之一。可溶性的多酚类化合物在正山小种红茶中的含量约为干重的10％～20％，主要由儿茶素类、黄酮素类化合物、茶青素和酚酸组成，以儿茶素类含量最高，约占茶多酚总量的70％，是茶叶药效的主要活性成分，有着很好的医疗保健价值，具有防止血管硬化、防止动脉粥样硬化、降血脂、暖胃养胃、消炎抑菌、防辐射、抗癌、抗突变等多种功效。
2、茶色素：茶叶中的茶黄素和茶红素是由茶多酚及其衍生物氧化缩合而成的产物，是正山小种红茶中的主要品质成分和显色成分，也是茶叶的主要生理活性物质之一，具有降血脂、消除氧自由基和预防心血管疾病的作用。
3、活性物质：虽然含量不高，但却具有独特的功效，如茶叶中的脂多糖，具有防辐射和增加白血球的功效；茶叶中的多糖复合物和脂质组分中的二苯胺，具有降血糖的功效。
正山小种红保健功效
1、防治心脏病和脑血管疾病
正山小种红茶具有舒张血管、有益心脏的特殊功能，饮茶可以降低人体血液中有害胆固醇的含量，而增加有益胆固醇的含量，有降低血压的功效。同时可以降低血液黏度、抗血小板凝集，对预防脑血栓、冠心病等心血管疾病有效。美国一项最新研究显示，每天喝1杯正山小种红茶与不喝者相比，前者得心脏病的风险要比后者低40％。日本大阪市立大学实验指出，饮用正山小种红茶1小时后，测得经心脏的血管血流速度改善，证实正山小种红茶有较强的防治心梗效用。最近荷兰在对流行病学进行调查，结果表明，饮茶多的人群患冠心病的危险性减少45％。
2、养胃暖胃、驱寒
正山小种红茶是经过发酵烘制而成的，茶多酚在氧化酶的作用下发生酶促氧化反应，这些茶多酚的氧化物能消炎，保护胃黏膜，能养胃暖胃，所以，不论清晨或夜晚都能享受正山小种红茶的乐趣。
正山小种红茶甘温可养人体阳气，生热暖胃，增强人体抗寒能力。中医认为“时届寒冬，万物生机藏闭，人们的生理机能处于抑制状态，养身之道，贵乎御寒保暖”。故冬日严寒时节以喝正山小种红茶为理想饮品，所以民间常以正山小种红茶作为暖胃、助消化的良药。
3、强壮骨骼，防龋齿
2002年5月，美国医师协会发表对男性497人、女性540人，经10年以上的调查，指出饮用正山小种红茶的人骨骼强壮，因为正山小种红茶中的多酚类有抑制破坏骨骼细胞物质的活力。在各种饮品中，正山小种红茶的多酚类最多，含17.4％，绿茶12.0％，红葡萄酒为9.6％。为防治女性常见的骨质疏松症，专家建议每天坚持喝1杯正山小种红茶，坚持数年，其效果明显。如在正山小种红茶中加入柠檬，强壮骨骼。效果更佳。
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